|
ГРУППА ПЕНИЦИЛИНА
- Продуцируется различными видами плесневого гриба пенициллиума (Penicillium chrysogenum, Penicillium notatum и др.). В результате жизнедеятельности этих грибов образуются различные виды пенициллина.
- Один из наиболее активных представителей этой группы – бензилпенициллин – имеет следующее строение:
- Другие виды пенициллина отличаются от бензилпенициллина тем, что вместо бензильной группы
содержат другие радикалы.
По химическому строению пенициллин представляет собой кислоту, из него могут быть получены различные соли. Основой молекулы всех пенициллинов является 6-аминопенициллановая кислота – сложное гетероциклическое соединение, состоящее из двух колец: тиазолидинового и бета-лактамного.
- Препараты группы пенициллина эффективны при инфекциях, вызванных грамположительными бактериями (стрептококками, стафилококками, пневмококками), спирохетами и другими патогенными микроорганизмами.
- Характерной особенностью некоторых полусинтетических пенициллинов является их эффективность в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к бензилпенициллину.
- Резистентность устойчивых штаммов микроорганизмов к группе пенициллинов обусловлена их способностью продуцировать специфические ферменты – бета-лактамазы (пенициллиназы), гидролизующие бета-лактамное кольцо пенициллинов, что лишает их антибактериальной активности.
- В последнее время получены не только антибиотики, устойчивые к действию бета-лактамаз, но также соединения, разрушающие эти ферменты.
- Препараты группы пенициллина не эффективны в отношении вирусов (возбудители гриппа, полиомиелита, оспы и др.), микобактерий туберкулеза, возбудителя амебиаза, риккетсий, грибов, а также большинства патогенных грамотрицательных микроорганизмов.
- Препараты этой группы оказывают бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся в фазе роста. Антибактериальный эффект связан со специфической способностью пенициллинов ингибировать биосинтез клеточной стенки микроорганизмов. Мишенями для них являются транспептидазы, которые завершают синтез пептидогликана клеточной стенки. Транспептидазы представляют собой набор белков-ферментов, локализованных в цитоплазматической мембране бактериальной клетки. Отдельные бета-лактамы различаются по степени сродства к тому или иному ферменту, которые получили название пенициллинсвязывающих белков.
- Побочные действия: головная боль, повышение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия.
- Отдельные представители:
Бензилпенициллина натриевая соль:
- действует на грамположительные микроорганизмы (стафилококки, стрептококки, пневмококки, возбудители дифтерии, анаэробные спорообразующие палочки, палочки сибирской язвы), грамотрицательные кокки (гонококки, менингококки), спирохеты, некоторые актиномицеты;
- неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов;
- к действию бензилпенициллина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, низкая активность бензилпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной мере с выработкой ими пенициллиназы.
Бензилпенициллина калиевая соль:
то же.
Бензилпенициллина новокаиновая соль:
то же.
Бициллин:
то же.
Феноксиметилпенициллин:
то же.
Оксациллина натриевая соль (полусинтетический пенициллин):
- эффективен в отношении штаммов микроорганизмов, резистентных к пенициллину, что связано с его устойчивостью к пенициллиназе; действует на спирохет;
- применяют при инфекциях, вызванных пенициллиназообразующими штаммами стафилококков, устойчивых к бензилпенициилину и феноксиметилпенициллину; препарат назначают также при смешанных инфекциях, когда одновременно имеются чувствительные и устойчивые к бензилпенициллину грамположительные микроорганизмы.
Ампициллин (полусинтетический антибиотик):
- активен в отношении микроорганизмов на которые действует бензилпенициллин; кроме того он действует на ряд грамотрицательных микроорганизмов (сальмонеллы, шигеллы, протей, кишечная палочка, клебсиелла пневмонии – она же палочка Фридлендера, палочка Пфейффера – она же палочка инфлюэнцы) и поэтому рассматривается как антибиотик широкого спектра действия и
- применяется при заболеваниях, вызванных смешанной инфекцией;
на пенициллиназообразующие стафилококки ампициллин не действует, так как разрушается пенициллиназой;
Ампициллина тригидрат:
то же, что и у ампициллина.
Ампициллина натриевая соль:
то же, что и у ампициллина.
Ампиокс (содержит ампициллин и оксациллин):
- препарат объединяет спектр антимикробного действия ампициллина и оксациллина, благодаря содержанию последнего эффективен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков;
- особенно показан в случае тяжелого течения заболевания, при неустановленной антибиотикограмме и невыделенном возбудителе, при смешанной инфекции, вызванной чувствительными и нечувствительными к бензилпенициллину штаммами микроорганизмов и грамотрицательными бактериями, при лечении гонореи ампиокс используют в случаях, вызванных резистентными к бензилпенициллину штаммами гонококков.
Уназин (содержит сульбактам-натрий и ампициллин-натрий):
- Сульбактам-натрий является производным основного ядра пенициллинов:
- сульбактам-натрий не обладает выраженной антибактериальной активностью, но необратимо ингибирует бета-лактамазу (фермент, разрушающий бета-лактамное ядро пенициллинов). При использовании вместе с пенициллинами сульбактам-натрий защищает последние от гидролиза и инактивации.
- уназин действует на грамположительные и грамотрицательные аэробы и анаэробы, включая пенициллиноустойчивые штаммы;
Карбенициллина динатриевая соль (полусинтетическое производное пенициллина):
- эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, на штаммы стафилококков, вырабатывающих пенициллиназу препарат не действует;
- применяют при заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами, чувствительными к этому антибиотику; применение препарата при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами, нецелесообразно.
Карфециллин:
- по спектру действия соответствует карбенициллину.
Микроцид:
- получен из культуральной жидкости Penicillium vitale Pidoplitschka et Bilai);
- действует на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы;
- применяют наружно при инфицированных ранах, язвах, ожогах.
|
